Разработка фенибута
Разработка фенибута
Вторая половина двадцатого века характеризовалась грандиозным научным прорывом для всего человечество — люди впервые покинули пределы планеты и начали осваивать космическое пространство. Космическая медицина активно развивалась и двигалась в самых разных направлениях. Например, в числе оборудования станции Салют-7 была настоящая бормашина для проведения стоматологических операций.
Полеты в космос подразумевали огромные нагрузки не только на организм космонавтов, но и на их психику. В эпоху пионеров космоса многие технологии еще не были доведены до совершенства, поэтому каждый полет был, по сути, шагом в неизвестность. Исходя из этого, в распоряжении космонавтов должны были быть не только базовый набор необходимых медикаментов, но и средства, которые помогали бы бороться со стрессом. При этом существовавшие на тот момент препараты не подходили, так как их применение чаще всего приводило к неизбежной потере концентрации и снижению когнитивных функций, что было совершенно недопустимо в настолько экстремальных условиях. Для «космической аптечки» требовалось новое решение.
Препаратом, подходившим под эти требования, стал Фенибут, разработанный профессор кафедры органической химии ЛГПИ имени А. И. Герцена Всеволодом Перекалиным. Всеволод Васильевич Перекалин родился в 1913 г. в семье военного врача. Обучался и работа в Ленинградском технологическом институте на кафедре органических красителей под руководством А. Е. Парай-Кошица, а с началом Великой Отечественной войны вступает в ряды армии и проходит службу в качестве военного инженера. После окончания войны он продолжает научную карьеру и в 1949 г. защищает научную диссертацию. В том же году он возглавил кафедру органической химии ЛГПИ имени А. И. Герцена, которой руководил до 1992 г.
Кафедра органических красителей ЛТИ и ученики А. Е. Парай-Кошица сыграли важную роль в истории отечественной фармацевтике.
Работы в области фармакологии не были основным направлением работы Всеволода Васильевича, в первую очень он специализировался на изучении фосфоорганики. Однако параллельно с этим, практически на факультативных началах, велась работа по изучению гамма-аминомасляной кислоты. Именно результатом этих многолетних исследований и стало появление Фенибута.
Фенибут представляет собой производное гамма-гидроксимасляной кислоты (ГАМК), проявляющее активность в отношении специфических рецепторов. ГАМК - одно из важнейших органических соединений, участвующих в работе центральной нервной системы человека. Ее основная функция заключается в регуляции активности нейронов, благодаря чему поддерживается баланс между возбуждающими и тормозными синапсами.
Стоит отметить, что работы по разработке препаратов на основе производных ГАМК были одной из главных тенденций в фармакологии того периода. Например, в начале 60х сотрудники швейцарской Ciba-Geigy (ныне известна как Новартис) синтезировали структурно схожий с Фенибутом баклофен, а в 1975 г. американская Parke-Davis (ныне филиал Pfizer) разработала габапентин.
Как и в случае с историей Дибазола, после работы химиков эстафету в разработке препарата взяли врачи. В конце шестидесятых изучением Фенибута занялись сотрудники лаборатории психофармакологии в Институте им. Бехтерева. Старший научный сотрудник Р. А. Хаунина провела тщательное исследование, который вызвал интерес медиков. Этому поспособствовал руководитель лаборатории Изяслав Лапин, который в то время был одним из основоположников отечественной психофармакологии. Благодаря этому препарат достаточно быстро вышел на стадию клинических исследований. Таким образом на Фенибут обратили внимание в сфере космической медицины, которая в то время активно занималась фармакологией.
В 1975 г. Фенибут был включен в аптечку космонавтов, участвующих в международной программе Союз-Апполон. Это был уникальный проект, подразумевающий стыковку двух космических аппаратов разных стран, что было крайне сложной технической задачей как для конструкторов, так и для участников полета. В аптечку участников полета с советской стороны вошел Фенибут. По некоторым данным, в дальнейшем его также принимали перед выходом в открытый космос, однако найти надёжных подтверждений этому нам не удалось. Позднее Фенибут был исключен из состава препаратов для комплектования аптечек космонавтов, вероятней всего в связи с низкой востребованностью.
В обычной медицине препарат начали широко использовать с семидесятых годов, первоначально в качестве легкого транквилизатора. Однако в дальнейшем его классификация была пересмотрена. С восьмидесятых годов Фенибут рассматривают как представителя класса ноотропов. Одновременно шли исследования по расширению спектра показаний к применению, связанные с быстро растущим распространением препарата в клинической практике.
В наше время Фенибут и его прямые аналоги продолжает пользоваться популярностью за счет невысокой цены и достаточно широким спектром показаний: от тревожно-невротических состояний, бессоницы и тревоги до применения при терапии алкогольного абстинентного синдрома. Одним из главных преимуществ считается безопасность при применении. На российский рынок препарат отгружают порядка 15 отечественных и иностранных производителей, а суммарный объём потребления составляет порядка 14 млн. упак. в год. Правда, активного роста потребления последние годы не происходит, на спрос влияет появление обширного спектра более современных и эффективных препаратов с гораздо более направленным и выраженным действием, которые при этом активно продвигаются.
Статус Фенибута в других странах весьма интересен. С одной стороны, в большинстве стран он не зарегистрирован и не признается в качестве лекарственного средства. Он создавался в иной исторической реальности, масштабных клинических исследований тогда не проводили и вопросами международной защиты патентных прав не озадачивались, впрочем, такая ситуация характерна для значительной части советских разработок.
Тем не менее в какой-то момент аминофенилмасляная кислота приобрела определенную популярность в качестве БАД. При этом по разным причинам Фенибут был запрещен в Венгрии, Италии и Литве, а также попал под государственный контроль в Австралии, при этом относительно свободно продается во многих странах Европы и США. Обеспокоенность регуляторных органов вызывает его прием в качестве рекреационного вещества и возможные побочные эффекты в т.ч. выраженный синдром отмены, однако он признается относительно безопасным.
источник: telegra.ph