Аспирин: с XVI века до наших дней

Более тридцати миллионов людей в мире ежедневно принимают НПВС, причем 40% этих пациентов имеют возраст старше 60 лет. Около 20% стационарных больных получают НПВС. Родоначальником НПВС является аспирин.

История применения салициловой кислоты берет свое начало с 1763 г., когда Эдвард Стоун (викарий) показал, что высушенная в печи и перемолотая ивовая кора сбивает жар. Он сделал в Королевском обществе Лондона доклад о вылечивании лихорадочного озноба настойкой коры ивы.

В 1850 году из коры ивы (по-латыни "salix") была получена салициловая кислота, которая обладала достаточно сильным противолихорадочным действием. Выделил из ивовой коры салициловую кислоту итальянский химик Рафаэль Пириа (1814–1865), потом он же определил химический состав этого вещества и успешно синтезировал его. Однако поскольку получение салициловой кислоты из коры ивы стоило не дешево, ей искали замену.

Позднее оказалось, что салициловой кислоты много в другом растении-кустарнике - Спирее (Spirea salicifolia).

В 1897 году Артур Эйхенгрин и Феликс Хоффман, сотрудники компании «Bayer», разработали технологию производства ацетилсалициловой кислоты. Феликс Хоффман испытал её действие на своем отце, страдавшим ревматическим артритом, в качестве обезболивающего средства.

В 1898 году фармаколог фирмы «Bayer» Генрих Дрезер вывел препарат на рынок.

После присоединения к салициловой кислоте ацетилового (уксусного) радикала получилось давно искомое лекарство. Взяв от ацетила приставку "а-" и от спиреи корень "-спир-", получили "а-спир-ин”. По другой версии название лекарству дали в честь святого Аспиринуса – покровителя всех страдающих головной болью.

Широкое клиническое применение аспирин получил лишь после того, как салициловую кислоту стали получать из фенола, что позволило наладить его промышленное производство. Это произошло в 1893 году, хотя само вещество - ацетилсалициловая кислота - было открыто на 40 лет раньше.

Механизм действия и фармакологические эффекты в истории аспирина

Сэр Джон Вейн в 1971 г. первым показал, что аспирин снижает синтез простагландинов (ПГ) - медиаторов боли и воспаления . Затем им было открыто, что главным механизмом действия НПВС в отношении уменьшения образования простагландинов является ингибирования фермента циклооксигеназы (ЦОГ).

В 1982 г. Д.Вейн получил Нобелевскую премию вместе со шведскими учеными (С.Бергстрем, Б.Самуэльсон) за открытия в области простагландинов. Д.Вейн, кроме этого, был удостоен титула рыцаря высочайшим повелением королевы Великобритании Елизаветы II.

В ходе дальнейших исследований в 1991 году в лаборатории Д.Вейна было открыто существование двух изоформ (изоферментов) циклооксигеназы: циклооксигеназы 1 типа (ЦОГ-1) и циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ-2).

история: www.smartpharma.ru