Что нужно знать фармацевту о тиоктовой кислоте

Знание фармакологических свойств препаратов — основа профессионального фармконсультирования и, в конечном итоге, эффективности аптечных продаж. Сегодня расскажем о естественном антиоксиданте — тиоктовой (альфа-липоевой) кислоте. Что важно знать первостольникам об этом препарате и консультировании посетителей аптек о нем и его приеме.

Тиоктовая кислота обладает сразу несколькими полезными свойствами для организма — улучшает метаболизм, поддерживает нервную систему и служит хорошим антиоксидантом.

И для печени, и для нервов

Тиоктовая кислота — естественный компонент клеток организма. Она участвует в выработке энергии в митохондриях, регуляции углеводного обмена и работе антиоксидантной системы. Тиоктовая кислота содержится в печени, красном мясе, цветной капусте и брокколи, а также некоторых овощах зеленого цвета. Впервые ее выделили из картофеля в 20-х годах XX века и установили, что данная кислота необходима клеткам для роста. Уже в 50-х годах ее синтезировали из говяжьей печени и начали использовать в фармацевтической промышленности.

Тиоктовая кислота понижает концентрацию глюкозы в крови, параллельно увеличивая уровень гликогена в печени. Также она усиливает эффективность работы инсулина, благодаря чему уменьшается резистентность к этому гормону. Следует отметить свойство тиоктовой кислоты проникать как в жировые ткани, так и в водную среду. Она доставляет глюкозу в различные ткани и усиливает жировой обмен: жиры преобразуются в энергию и быстрее расщепляются. Кроме того, она запускает работу фермента AMPK, активируя его в гипоталамусе. Все это оказывает комплексное воздействие на обмен веществ. Человек дольше испытывает чувство сытости и ему легче поддерживать нормальную массу тела. Тиоктовая кислота улучшает работу печени, регулируя энергетический метаболизм гепатоцитов, усиливает жировой обмен и стимулирует синтез глутатиона.

Особого внимания заслуживает ее влияние на нервную систему. Тиоктовая кислота оказывает защитное действие непосредственно на нервную ткань. Поскольку она проходит через гематоэнцефалический барьер, то способна уберечь нейроны головного мозга от неблагоприятных факторов. Благодаря ей усиливается выработка ацетилхолина, лучше проводится нервный импульс и улучшаются когнитивные функции, а также энергетический метаболизм и миелиновая оболочка нервных волокон.

Борец со свободными радикалами

Следует отметить, что антиоксидантное действие, оказываемое тиоктовой кислотой, комплексное. Сама по себе она защищает от окислительного стресса и замедляет процесс старения, а еще восстанавливает и поддерживает активность витаминов С, Е и глутатиона. Но также тиоктовая кислота благотворно влияет на антиоксидантную систему организма, при необходимости способствуя регенерации поврежденных клеток и утилизации отмерших. Антиоксиданты увеличивают синтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран. Нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Все это важно для борьбы со свободными радикалами, которых может быть очень много из-за вредных привычек и инфекционных заболеваний. При окислительном стрессе, вызываемом ими, повреждаются основные клеточные структуры: ДНК, белки и липиды. Данный процесс сопровождает такие патологии как полинейропатию, в т.ч. диабетическую, заболевания печени различного генеза, инфекционные заболевания, ишемический инсульт, алкоголизм и наркоманию. Встречается окислительный стресс и при радиационных поражениях. Его игнорирование может привести к токсическому поражению мозга, нервов и печени.

Опасность самой полинейропатии, при которой часто назначают тиоктовую кислоту, также не стоит недооценивать, особенно если она связана с сахарным диабетом. При диабетической полинейропатии развивается прогрессирующая гибель волокон периферических нервов, из-за чего нарушается чувствительность, снижается сила дистальных мышц ног, а на стопе появляются трофические язвы. Также у больных нарушается сон и снижается качество жизни. В совокупности это приводит к повышению смертности от осложнений сахарного диабета.

Следует учитывать, что эффективность тиоктовой кислоты доказана в ходе клинических исследований. Она входит в Российские клинические рекомендации «Диабетическая дистальная симметричная полинейропатия», Европейские рекомендации по лечению ДПН и клинические рекомендации Международной диабетической федерации по профилактике диабетической стопы.

Формы выпуска препарата

Тиоктовая кислота в разных торговых наименованиях выпускается в форме:

• таблеток 12 мг, 25 мг, 300 мг и 600 мг, покрытых пленочной оболочкой;
• таблеток диспергируемых (быстрого высвобождения) 100 мг, 200 мг;
• гранулы шипучие 1000 мг, 5 г, пакет;
• капсул 2 мг, 5 мг, 10 мг, 100 мг 250 мг и 300 мг;
• раствор для приема внутрь 300 мг/мл, флакон;
• порошок для приготовления геля для приема внутрь, 90 мг;
• порошок для инфузий 25 мг/мл, 30 мг/мл.

Для таблеток тиоктовой кислоты быстрого высвобождения и раствора для инфузий установлена взаимозаменяемость.

Есть ли разница между таблетками быстрого высвобождения и обычными? Исследования показали, что пики концентрации вещества при приеме таблеток быстрого высвобождения в крови достигают максимума за полчаса, тогда как у обычных форм высвобождение может отличаться даже у одного и того же пациента в разные дни. Выяснилось, что одномоментно эффективной концентрации для терапевтического действия достичь не получается, поэтому такая лекарственная форма не взаимозаменяемая таблеткам быстрого высвобождения и инфузии.

С точки зрения клинической безопасности и эффективности оптимальной является дозировка 600 мг. В целом тиоктовая кислота хорошо переносится, но при превышении дозировки усиливаются побочные эффекты, например, тошнота.

О каких рекомендациях при применении тиоктовой кислоты первостольник должен напомнить покупателю

Первое важное правило — принимать ее утром за полчаса до еды, т.к. пища влияет на биодоступность вещества. Важно, что она также может связывать металлы, поэтому если человек принимает препараты железа, кальция или магния, то их применение следует отложить на вторую половину дня. По этой же причине тиоктовую кислоту нельзя запивать молоком, только водой. И, конечно, таблетки не нужно разжевывать.

источник: mosapteki.ru